Os diuréticos têm como função aumentar a quantidade de urina produzida, o que leva a alterações no controlo desta visto a maior parte das substâncias ser ilegal quando detectada em concentrações elevadas.
Ao aumentar a quantidade de urina, as concentrações de substâncias dopantes vão diminuir, não podendo por isso serem consideradas dopantes abaixo de certos níveis. Além desta função, os diuréticos são também usados para perda de peso, nomeadamente em desportos divididos por categorias de peso ou até mesmo por forma a que certas substâncias (nomeadamente dopantes) sejam expulsas rapidamente do organismo.
Como efeitos secundários prejudiciais, os diuréticos podem causar desidratação, caibras, doenças renais, perda de sais minerais, alterações no volume do sangue e no ritmo cardíaco, podendo mesmo levar à morte do atleta.
