Os beta-bloqueadores são utilizados no desporto de uma forma semelhante aos analgésico pois também eles ajudam a combater o nervosismo, stress e ansiedade. Estas drogas actuam nomeadamente no coração, diminuindo o ritmo cardíaco.
Esta função é altamente proveitosa para certos desportos de alta precisão, sendo por isso expressamente proibida em desportos com o tiro ao alvo, tiro com arco, bilhar, xadrez, natação sincronizada, etc.
O consumo de beta-bloquedores é perigoso pois a diminuição do ritmo cardíaco pode provar hipotensão (tensão arterial baixa) e pode mesmo provocar paragens cardíacas. Pode também provocar asma, hipoglicémia (falta de glicose no sangue), insónias e impotência sexual.